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对乙酰氨基酚中毒

发布人:zjtsb82 发布时间:2011-9-29 11:33:11

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对乙酰氨基酚(扑热息痛,acetaminophen)有解热镇痛作用。本药自胃肠道吸收迅速,口服(治疗量)后30~120分钟,血浆浓度达最高峰。90%药物在肝脏内与葡萄糖醛酸和硫酸物结合,自尿中排出;仅2%~4%经肝内细胞色素P-450混合功能氧化酶系统代谢,成为有毒的中间代谢产物而与谷胱甘肽结合。后者消耗殆尽后,未结合的代谢物与肝细胞蛋白质结合,而导致肝细胞坏死。成人一次口服7.5g即可产生肝毒性作用。对乙酰氨基酚,分子式C8H9NO2,通常为白色结晶性粉末,有解热镇痛作用,用于感冒发烧、关节痛、神经痛、偏头痛、癌痛及手术后止痛等。由对硝基酚钠经还原成对氨基酚,再酰化制得。

目前有100多种市售药品中含有对乙酰氨基酚(扑热息痛),其中有很多是儿童用的制剂(水剂,片剂和胶囊)以及止咳/抗感冒药物。很多处方药也含有扑热息痛。

在肝细胞色素P-450依赖系统的作用下,扑热息痛产生一种有潜在毒性的代谢产物,而在治疗剂量的情况下,该物质可以被肝脏贮藏的谷胱甘肽降解为无毒物质。急性过量时,过多的代谢产物会耗尽肝内的谷胱甘肽,导致肝细胞坏死(参见第43节)。

儿童口服扑热息痛≥150mg/kg被认为是中毒。成人扑热息痛用量≥150mg/kg或总量≥7.5g(不管mg/kg的用量多少),均被认为是中毒。正常剂量的血浆半衰期为2.5小时,而肝细胞损伤时则高达4小时以上。

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